Новый препарат, снижающий высокие уровни холестерина

Новый препарат, снижающий высокие уровни холестерина

Люди, чей высокий уровень холестерина устойчив к лечению статинами, могут вскоре получить новый вариант лечения.

Исследователи объяснили, что этот новый класс лекарств помогает блокировать синтез холестерина. Новые препараты нацелены на фермент, называемый АТФ-цитрат-лиаза (ACL),  который является частью пути производства «плохого» холестерина ЛПНП в организме.

В новом исследовании бемпедоевая кислота, таблетка, блокирующая ACL, значительно снижала уровень холестерина и ЛПНП при добавлении к стандартной терапии статинами .

Добавление бемпедоевой кислоты поверх препарата статинов показало «намного большее снижение уровня ЛПНП, чем то, что можно было бы ожидать просто путем увеличения дозы терапии статинами», сказал автор исследования доктор Брайан Ференс (Brian Ference).

Но эксперты не уверены, насколько полезной может быть бемпедоевая кислота, учитывая широкий арсенал препаратов, снижающий уровень холестерина, который теперь доступен для кардиологов.

Результаты клинических испытаний представляют собой «довольно скромное снижение по сравнению со статинами, которые снижают концентрации холестерина ЛПНП в среднем на 20–30 процентов, и более новыми препаратами, такими как ингибиторы PCSK9, которые могут снижать концентрации холестерина ЛПНП более чем на 50 процентов», - сказал доктор Майкл Холмс (Michael Holmes).

Бемпедоевая кислота (Bempedoic acid ) также, по-видимому, не превосходит Эзетимиб (ezetimibe ), препарат, уже поступивший в продажу, говорит доктор Роберт Экель (Robert Eckel).

Ранее проведенное клиническое исследование показало, что сочетание бемпедоевой кислоты и эзетимиба снижает уровень холестерина ЛПНП примерно на 28 процентов больше, чем плацебо, сказал Экель, эксперт Американской ассоциации кардиологов, который не участвовал в новом исследовании.

«Это говорит о том, что добавление эзетимиба к бемпедоевой кислоте дает лишь незначительное дополнительное преимущество», - сказал Экель. «Это не похоже на 40 процентов, которые вы ожидаете».

Тело использует  АТФ-цитрат-лиазу далее в том же процессе синтеза холестерина, в котором также используется фермент, на который нацелены статины, известный как HMGCR, сообщают исследователи.

Исследование, в котором приняло участие около 655 000 человек, показало, что показатели АТФ-цитрат-лиаза (ACL) и HMGCR у людей были связаны со сходными закономерностями в уровнях холестерина ЛПНП и схожими эффектами на риск сердечно-сосудистых заболеваний на основе этих уровней, сообщили исследователи. 

Кроме того, исследователи обнаружили, что люди, которые несут генетические варианты, которые ингибируют ACL, имеют более низкие уровни холестерина, ЛПНП и меньший риск проблем со здоровьем сердца.

Исходя из этого, исследователи решили проверить, насколько хорошо лекарство, блокирующее ACL, могло бы снизить уровень холестерина у обычных людей.

Этот препарат, бемпедоевая кислота, был случайным образом назначен 1488 людям с высоким уровнем холестерина ЛПНП, несмотря на лечение статинами высокой интенсивности. Еще 742 пользователя статинов получали плацебо.

Исследователи обнаружили, что через год бемпедовая кислота снизила уровень холестерина ЛПНП на 18 процентных пунктов.

По словам Холмса и Экеля, самым тревожным побочным эффектом была подагра, из-за которой 18 пациентов, принимающих бемпедоевую кислоту прекратили исследование, по сравнению с тремя пациентами, принимавшими плацебо.

В обновленных рекомендациях Американской кардиологической ассоциации / Американского колледжа кардиологов по лечению холестерина в 2018 году основное внимание уделялось статинам, которые дешевы и доказали свою эффективность.

Но AHA и ACC также сообщают, что ингибиторы эзетимиба и PCSK9 также могут играть роль в снижении холестерина, несмотря на терапию статинами.

«В условиях пациентов с высоким риском заболевания, которые получают максимальные дозы статинов, дополнительные гиполипидемические препараты приведут к дальнейшему снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний, как мы видели с ингибиторами PCSK9», - сказал Холмс.

«Поэтому существует потенциальная роль лекарств, которые ингибируют ACL, таких как бемпедоевая кислота, в лечении и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний», - сказал он.

 

Вы можете оценить статью: 0


Источник
Автор:
Категория: Статья
Рейтинг: 6148


Для доступа к комментариям, пожалуйста, авторизуйтесь или зарегистрируйтесь